Pharmakokinetik und Biotransformation neuer Röntgenkontrastmittel für die Uro- und Angiographie beim Patienten

Zusammenfassung

Pharmakokinetik und Biotransformation der bekannten Röntgenkontrastmittel Amidotrizoat und Iothalamat wurden im Vergleich zu den Prüfsubstanzen Hydroxyamidotrizoat bzw. den Aminosäuren enthaltenden Kontrastmitteln Ioglicinat und Ioserinat an Patienten untersucht. Die Proteinbindung der Kontrastmittel wurde in vitro bestimmt. 1. Das Verteilungsvolumen betrug für alle Kontrastmittel einheitlich 18 + 2% des Körpergewichts. Die Halbwertszeit im Plasma war für die Ioglicinsäure mit 88 ± 13 min am kürzesten und für die Hydroxyamidotrizoesäure mit 121 ± 21 min am längsten. 2. Alle Substanzen wurden zu ≥ 85% mit dem Harn ausgeschieden. Bis 30 min p. inj. wurden 10–15% der Dosis, bis 3 h p. inj. etwa 50% der Dosis im Harn wiedergefunden. Die Ausscheidung des Hydroxyamidotrizoat verlief am langsamsten. 3. In Blut und Harn konnten nach Injektion der angeführten Kontrastmittel in keinem Falle Metabolite oder freies Jodid nachgewiesen werden. 4. Die Prüfsubstanzen Hydroxyamidotrizoat, Ioglicinat und Ioserinat wurden in noch geringerem Ausmaß an die Proteine des Plasmas gebunden als Amidotrizoat und Iothalamat. Besonders die Ioglicinsäure scheint aufgrund ihrer Pharmakokinetik für die Urographie geeignet.

Summary

The pharmacokinetics and biotransformation of the well-known contrast media, amidotrizoate and iothalamate, were studied in patients by comparison with the test substances, hydroxyamidotrizoate, and the contrast media, ioglicate and ioserate, which contain amino acids. Protein binding of the contrast media was determined in vivo. 1. The volume of distribution was uniform for all contrast media and amounted to 18 ± 2% of the body weight. The plasma half-life was shortest for ioglicic acid (88 ± 13 minutes) and longest for hydroxyamidotrizoic acid (121 ± 21 minutes). 2. For all substances elimination with urine was ≥ 85%. Recovery in urine amounted to 10–15% of the dose up to 30 minutes post injection and about 50% of the dose up to 3 hours post injection. Hydroxyamidotrizoate had the slowest rate of elimination. 3. In no case could metabolites or free iodide be demonstrated in blood and urine after injection of the aforementioned contrast media. 4. Plasmaproteinbinding of the test substances, hydroxyamidotrizoate, ioglicate and ioserate, was even less than for amidotrizoate and iothalamate. Based on its pharmacokinetics ioglicic acid, in particular, appears suitable for urography.